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题目：（三）药物分析与鉴别

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[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

3位上有羧基和4位是羰基

解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

[单选题]下列药物属于芳基丙酸类的是（）

布洛芬

解析：非甾体类抗炎药按结构可分为：水杨酸类（邻羟基苯甲酸类）如阿司匹林；苯胺类如对乙酰氨基酚；吡唑酮类如氨基比林和安乃近；毗唑烷二酮类如保泰松、羟布宗；邻氨基苯甲酸如氯芬那酸；芳基烷酸类，又包括：芳基乙酸类如吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸，芳基丙酸类如布洛芬、萘普生；1，2-苯并噻嗪类（昔康类）如吡罗昔康、美洛昔康及其他类如COX-2抑制剂塞利西布，磺酰苯胺类尼美舒利。

[单选题]下列哪些与盐酸吗啡不符（）

其中性水溶液较稳定

解析：天然的吗啡具有左旋光性，左旋吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构。A、B和C环构成部分氢化的菲环，C和D环构成部分氢化的异喹啉环，分子中有5个手性中心。吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性，因此能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。由于3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡。吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色；与钼硫酸试液反应显紫色，继变为蓝色，最后变为棕绿色。

[单选题]醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是（）

四氮唑比色法

解析：《中国药典》测定醋酸地塞米松注射液含量采用四氮唑比色法。由于皮质激素类药物的C17-α-醇酮基有还原性，在强碱性条件下可将四氮唑盐，如氯化兰苯四氮唑（TTC）还原成红色的三苯甲簪，三苯甲簪在485nm处有最大吸收，可用比色法测定含量。醋酸地塞米松原料则采用高效液相色谱法，原来以甲睾酮为内标，《中国药典》（2010版）以醋酸地塞米松对照品为外标，按峰面积计算含量。

[单选题]下列哪类药物是中枢兴奋药（）

黄嘌呤类

解析：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类（如咖啡因、茶碱、可可豆碱）、酰胺类（如尼可刹米）、吡乙酰胺类及生物碱类等。吩噻嗪类、苯二氮卓类和丁酰苯类药物有中枢抑制活性，可用作抗精神失常药或镇静安神药，而吲哚乙酰类药物具有消炎镇痛作用。

[单选题]罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物（）

红霉素9位肟基

解析：红霉素在酸性条件下，9位酮基的化学性质活跃能与6位羟基形成半缩醛羟基，并经一系列反应进行内环合作用，这种降解使红霉素失去抗菌活性。红霉素9位酮基最简便的修饰是变成肟基便得到罗红霉素，从而阻止其分子内酸缩酮化。

[多选题]模型（先导）化合物的寻找途径包括（）

随机筛选

偶然发现

由药物活性代谢物中发现

从临床药物的副作用中发现

天然产物中获得

解析：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由临床药物的副作用或者老药新用途中发现，由内源性活性物中发现，通过分子生物学途径发现先导化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。