正确答案: C
使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低
题目:对非竞争受体拮抗剂的正确描述是()
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学习资料的答案和解析:
[单选题]关于受体的叙述,不正确的是()
E.拮抗剂与受体结合无饱和性
[单选题]关于药物的基本作用和药理效应特点,不正确的是()
使机体产生新的功能
解析:本题考查药物的基本作用和药理效应特点。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用,是动因。药理效应是机体反应的具体表现,是药物作用的结果。药物对机体的作用只是引起机体器官原有功能的改变,没有产生新的功能:使机体生理、生化功能增强的药物作用称为兴奋,引起活动减弱的药物作用称为抑制;药物作用具有选择性,选择性有高有低;药物作用具有两重性,即治疗作用与不良反应会同时发生。故本题答案应选B。
[单选题]竞争性拮抗药是指()
有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。
[单选题]非竞争性拮抗药是指()
有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。故本组题答案应选ACED。
[多选题]以下关于联合用药的论述正确的是()
联合用药为同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物
联合用药可以提高药物的疗效
联合用药可以减少或降低药物不良反应
联合用药可以延缓机体耐受性或病原体产生耐药性,缩短疗程
解析:本题考查联合用药与药物相互作用。联合用药是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。联合用药的意义有:提高药物的疗效:减少或降低药物不良反应;延缓机体耐受性或病原体产生耐药性,缩短疗程,从而提高药物治疗作用。故本题答案应选ABCD。
[多选题]下列物质属第二信使的有()
cAMP
cGMP
NO
[多选题]关于受体部分激动剂的论述正确的是()
与受体具有高的亲和力
具有激动剂与拮抗剂两重性
激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用
高浓度的部分激动剂可使激动剂的量效曲线右移
解析:本题考查受体激动药和拮抗药。部分受体激动剂对受体有很高的亲和力,但内在活性不强,量效曲线高度较低,即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应;激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用,在高剂量时产生拮抗作用;部分激动剂不能降低激动剂的最大效应。故本题答案应选BCDE。