[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
正确答案 :C
3位上有羧基和4位是羰基
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
[单选题]具有抗肿瘤活性的紫杉醇在结构上属于()
正确答案 :C
二萜
解析:紫杉醇是一种四环二萜化合物,两个六元环夹着一个八元环(紫杉烷环),再一个四元环(氧烷环),其活性基团是C-4,5,20的氧环和酯键,注意紫杉醇含有的N原子处于酰胺态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键:对酸相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应。
[单选题]维生素C降解的主要途径是()
正确答案 :B
氧化
解析:由于维生素C是一种烯醇结构的物质,易被氧化破坏,维生素C的氧化是一个质子解离过程,氧化为脱氢抗坏血酸,并进一步水解形成2,3-二酮古洛糖酸,有氧条件下再被氧化为草酸和L-苏阿糖酸。
[单选题]下列哪项不是氯霉素的理化性质()
正确答案 :D
与茚三酮试液产生紫红色反应
解析:氯霉素的化学结构含有对硝基、苯基、丙二醇与二氯乙酰胺3个部分,分子中还含有氯。其抗菌活性主要与二氯乙酰胺有关。分子中有手性碳原子,具旋光性;其理化性质如下:性质稳定,耐热,在干燥环境下保持抗菌活性5年以上,其硝基能被锌和盐酸还原为氨基化合物,能被锌和氯化钙还原为羟胺化合物因为分子内没有伯氨基,不与茚三酮试液产生紫红色反应。
[多选题]薄层色谱系统适用性试验的内容有()
正确答案 :ACE
检测灵敏度
比移值
分离效能
解析:《中国药典》(2010版)规定薄层色谱系统适用性试验按各品种项下要求,对检测方法进行系统适用性试验,使斑点的检测灵敏度、比移值(Rf)和分离效能符合规定。
[多选题]下列哪种药物可被水解()
正确答案 :ABC
青霉素钠
环磷酰胺
氢氯噻嗪
解析:青霉素钠的β-内酰胺环很不稳定,易于水解,同时6-取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构,在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4-氯-6-氨基-间-苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的结构。
[多选题]对乙酰氨基酚的理化性质包括()
正确答案 :ABCE
含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色
可用重氮化-偶合反应进行鉴别
水溶液的稳定性与溶液的pH值有关,在pH为6时最为稳定
过量可能导致肝损伤甚至坏死,可用祛痰药N-乙酰半胱氨酸解毒
解析:对乙酰氨基酚为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。饱和溶液呈酸性。本品的pKa为9.7,在45℃以下稳定,但如暴露在潮湿的条件下会水解成对氨基酚,对氨基酚可进一步氧化,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变成粉红色至棕色,最后成黑色。含酚羟基,遇三氯化铁试液显色,产生蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。对乙酰氨基酚在酸性条件下水解生成对氨基酚后,滴加亚硝酸钠试液,生成重氮盐,再加碱性β-萘酚试液,生成红色偶氮化合物。其水溶液的稳定性与溶液的pH值有关。在pH为6时最为稳定,半衰期为21.8年(25℃)。对乙酰氨基酚在生产中可带入对氨基酚,或因贮存不当使成品部分水解,故药典规定应检查对氨基酚。对氨基酚可用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来作限量测定。服用过量(成人一次超过7.0g,儿童超过140mg/kg)可能导致肝损伤甚至坏死。N-乙酰半胱氨酸是一种巯醇化合物,能提供巯基(-SH)而恢复谷胱甘肽(GSH)的还原状态,起到间接抗氧化作用及清除自由基作用;同时支持肝细胞GSH的生物合成,从而发挥抗氧化作用。
[单选题](二)药物化学结构特征
正确答案 :
[多选题](四)药物分析
正确答案 :
[多选题](四)药物分析
正确答案 :
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