正确答案: A

酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸

题目:下列哪项与地西泮的理化性质相符()

解析:地西泮(安定)在水中几乎不溶解,在乙醇中溶解,pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位,两过程平行进行;最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下,4、5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位间开环,当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行,其代谢途径为N-1去甲基,C-3羟基化,形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物(奥沙西泮)仍有抑制中枢的生物活性。

查看原题 查看所有试题

学习资料的答案和解析:

  • [单选题]醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是()
  • 四氮唑比色法

  • 解析:《中国药典》测定醋酸地塞米松注射液含量采用四氮唑比色法。由于皮质激素类药物的C17-α-醇酮基有还原性,在强碱性条件下可将四氮唑盐,如氯化兰苯四氮唑(TTC)还原成红色的三苯甲簪,三苯甲簪在485nm处有最大吸收,可用比色法测定含量。醋酸地塞米松原料则采用高效液相色谱法,原来以甲睾酮为内标,《中国药典》(2010版)以醋酸地塞米松对照品为外标,按峰面积计算含量。

  • [单选题]酶活性单位的测定规定是在()温度下测得
  • 25℃


  • [单选题]对UV法进行线性考察时,吸收度A一般应在()范围内
  • 0.2~0.7


  • 必典考试
    推荐下载科目: 北京住院医师临床病理科Ⅰ阶段题库 药剂学题库 医学文献检索题库 北京住院医师全科医学Ⅰ阶段题库 北京住院医师医学影像Ⅰ阶段题库 北京住院医师医学检验科Ⅰ阶段题库 药品质量检验题库 北京住院医师公共卫生学Ⅰ阶段题库 北京住院医师康复医学Ⅰ阶段题库 北京住院医师精神科Ⅰ阶段题库
    @2019-2025 必典考网 www.51bdks.net 蜀ICP备2021000628号 川公网安备 51012202001360号