正确答案: E

药物对代谢的稳定性增加,药物对受体的亲和力也增加

题目:苯二氮类1,2位并入三氮唑环,能够增强药物生理活性的原因是()

解析:在苯二氮类1,2位并上五元含氮杂环,可增加1,2位的代谢稳定性和对受体亲和力,还可减少七元环的水解。

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学习资料的答案和解析:

  • [单选题]黄曲霉素B1致癌的分子机理是()
  • 代谢后生产环氧化物

  • 解析:黄曲霉素B经代谢后生成环氧化合物,进一步可与DNA作用生成共价键化合物而产生致癌作用。

  • [单选题]巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()
  • 体内的解离度

  • 解析:巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5.位上应有二个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比-取代物和巴比妥酸低,在生理pH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。

  • [单选题]对盐酸哌替啶作用叙述正确的是()
  • 主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

  • 解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。

  • [单选题]盐酸异丙肾上腺素化学名()
  • 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐

  • 解析:盐酸麻黄碱的化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐;盐酸普萘洛尔的化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐;盐酸异丙肾上腺素的化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;盐酸多巴酚丁胺的化学名为4-[2-((1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基)氨基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐。

  • [单选题]在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应()
  • 维生素B2

  • 解析:维生素B在生物体内以磷酸酯形式存在,参加代谢作用的主要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺;维生素E母核为苯并二氢吡喃,2位有一个16个碳的侧链;维生素B结构中含有嘧啶、噻唑环,其结构即为季铵盐,又是盐酸盐;维生素B在体内经磷酸化后生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸参与生化反应,为氧化还原酶的辅基,参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。

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