[单选题]若要制备迅速起效的栓剂,以下说法正确的是()
正确答案 :A
水溶性药物需选择脂溶性基质
解析:基质对药物作用的影响:栓剂纳入腔道后,首先必须使药物从基质释放出来,然后分散或溶解于分泌液中,才能在使用部位产生吸收或疗效。药物从基质释放得快,则局部浓度大、作用强;反之,则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同,释放药物的速度也不同。在油脂性基质的栓剂中所含的药物如系水溶性并分散在基质中时,则药物能很快释放于分泌液中,出现的局部作用或吸收作用也较快。若油脂性基质所含的药物系脂溶性的,则药物须先从油相转入水性分泌液中方能起作用,这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。如药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中,药物的释放受到一定的阻碍,作用亦比较迟缓。因此宜采用油/水分配系数适当小的药物,既易转移入分泌液中又易透过脂性膜。水溶性基质中的药物,主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。其药物溶于水溶性基质中,因油/水分配系数小,故不易透过脂性膜,小分子药物可透过膜上微孔。
[单选题]达到临界胶束浓度的标志是()
正确答案 :A
胶束的形成
解析:表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。
[单选题]下列哪种不是防止药物氧化的方法()
正确答案 :C
制成干燥固体制剂
解析:容易氧化的药物包括:具有酚羟基的有效成分,易被氧化,如吗啡、毒扁豆碱、黄芩苷等;含有不饱和碳链的油脂、挥发油等,在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下,都能产生氧化反应。防止药物氧化的方法有:①降低温度,降低温度可使药物氧化降解的速度减慢。②避免光线,氧化反应可由光照引发。避光操作、避光保存均适于对光敏感的药物。③驱逐氧气,在液体容器中通入惰性气体(如二氧化碳或氮气),可置换容器空间中的氧气。对于固体制剂,可采用真空包装。④添加抗氧剂,抗氧剂分为水溶性和油溶性两类。常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠。⑤控制微量金属离子,微量金属离子对药物自氧化反应有催化作用。应避免与金属器械的接触,或采取加入依地酸盐等螯合剂(如依地酸二钠)等方法,控制微量金属离子的影响。此外,调节适宜的pH值,也是延缓药物氧化的有效方法之一。
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