[单选题]下列关于他汀类药物临床应用的叙述不正确的是()
正确答案 :C
每日3次餐中与食物一起服用
解析:Ⅱa型高脂蛋白血症是血浆中1D1-C水平单纯性增加,即单纯性胆固醇水平升高,而甘油三酯水平则正常,此型临床常见。人体胆固醇主要有两个来源,一部分由肝脏合成;另一部分从肠道吸收。正常情况下,机体在胆固醇的吸收、合成与代谢之间存在着动态平衡,血浆1D1-C水平与胆固醇吸收呈正相关。同时人体内的胆固醇合成有昼夜节律性,在午夜至清晨之间合成最旺盛,故对于调血脂药物如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等,采用每日睡前顿服,代替每日3次服药效果最佳。由于他汀类药物能抑制3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性,不仅使细胞内胆固醇合成减少,而且同时使许多与胆固醇合成有关的中间物质生成减少或缺乏,这些中间物质主要有甲-羟戊酸、法呢醇等。其中甲-羟戊酸为合成辅酶Q10的必需物。甲-羟戊酸盐缺乏时,细胞合成辅酶Q10发生障碍,产生能量受到抑制,导致细胞能量耗竭最终死亡。法呢醇与某些蛋白质(核层蛋白、G蛋白等)的C末端附近的半胱氨酸残基共价结合,使之异戊二烯化,是这些蛋白质翻译后成熟所必需的,当法呢醇合成减少,则明显影响某些重要蛋白的合成。此外,他汀类药物还可引起细胞内钙载,导致细胞死亡。这些因素都可能导致平滑肌细胞死亡,因而引起横纹肌溶解症。西立伐他汀由于其严重的药物不良反应--横纹肌溶解症已撤出市场。他汀类一般常用剂量是安全的,但少数病人大剂量应用他汀类药物后可使肝转氨酶升高,引起肌痛及肌炎等。由于多数他汀类药物主要是经由肝细胞内微粒体细胞色素P450同工酶CYP3A4作用而被分解代谢,当该酶抑制剂合用时,会使他汀类药物血药浓度升高引起横纹肌溶解症的危险性增加。这些药物包括红霉素、非诺贝特、消胆胺、烟酸、阿司匹林、环孢素、伊曲康唑等。
[单选题]新生儿应用下列哪种药物不能引起核黄疸()
正确答案 :B
头孢他啶
解析:一些血浆蛋白结合率高的药物如磺胺、水杨酸盐、维生素K3、消炎痛、西地兰等,可与胆红素竞争Y、Z蛋白的结合位点,置换出血浆胆红素,引起新生儿核黄疸。头孢他啶血清蛋白结合率为10%~17%,没有能力置换血浆胆红素。
[单选题]下列关于药物的体内过程叙述正确的是()
正确答案 :D
药物的吸收、分布、代谢和排泄
解析:药物的体内过程是指药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化。
[多选题]某药肝脏首过作用较大,可选用适宜的剂型是()
正确答案 :BDE
舌下片剂
透皮给药系统
气雾剂
解析:许多剂型是通过口服给药的,药物经胃肠道吸收,经肝脏后再进入体循环。所以口服给药具有肝脏首过效应。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循环,不经肝脏,无首过效应,所以生物利用度高,如经皮给药制剂、气雾剂、舌下片、鼻黏膜给药制剂等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾剂、舌下片剂、透皮给药系统制剂。
[多选题]下列有关食物与药物相互作用的描述正确的是()
正确答案 :ABCE
各种白酒与呋喃唑酮同用会出现呼吸困难、头痛、恶心
乳酪食品与苯乙肼同用会出现高血压危象和脑出血
葡萄柚汁与特非那丁同用可造成心律失常而中毒死亡
茶叶与硫酸亚铁同用可生成难溶性化合物
解析:葡萄柚汁对肝药酶有抑制作用,从而抑制了特非那丁的代谢,使体内特非那丁的浓度突然升高,造成心律失常而中毒死亡。茶叶中含有大量鞣酸,易与铁结合,形成不溶性鞣酸铁,从而阻碍铁的吸收。呋喃唑酮可抑制乙醛脱氢酶,与乙醇合用可致双硫仑样反应,出现呼吸困难、头痛、恶心。乳酪食品中富含酪胺,与苯乙肼同服可致血压升高,甚至脑出血。布洛芬(芬必得)对胃黏膜有较大刺激性,咖啡中含有的咖啡因及可乐中含有的古柯碱都会刺激胃酸分泌,所以会加剧布洛芬对胃黏膜的毒副作用,甚至诱发胃出血、胃穿孔。
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