正确答案: D

叔胺是镇痛活性的关键基团

题目：对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

解析：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

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学习资料的答案和解析：

[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

3位上有羧基和4位是羰基

解析：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星）；哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星）则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）。N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。

[单选题]盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是（）

去甲哌替啶

解析：盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

[单选题]具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是（）

解析：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。

[单选题]硫酸庆大霉素的鉴别试验是（）

薄层色谱法

[单选题]在《中国药典》中，盐酸四环素含量测定的方法为（）

高效液相色谱法

[多选题]与物质旋光度有关的因素包括()

物质的化学结构

测定时溶液的浓度

测定时光路长度

测定时的温度

测定时偏振光的波长

[单选题]药物结构的特征