[单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
正确答案 :C
3位上有羧基和4位是羰基
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
[多选题]下列哪几点与维生素D类相符()
正确答案 :ABDE
都是甾醇衍生物
其主要成员是D2、D3
临床主要用于抗佝偻病
体内需氧化为1,25-二羟基化合物才有活性
解析:维生素D类化合物通常是指含环戊氢烯菲环结构,并且具有钙化醇生物活性的一大类物质。目前已知有十几种,都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来,均为油溶性的。在水中几乎不溶解,重要的成员有维生素D2(麦角钙化醇)和维生素D3(胆钙化醇)。维生素D的基本生理功能是维持细胞内、外钙浓度,调节钙磷代谢,这主要是通过1,25-2(OH)D3在小肠、肾、骨等靶器官实现的生理功能。临床用于治疗钙缺乏症:佝偻病、骨质软化症、骨质疏松症。
[多选题](一)药物结构的特征
正确答案 :
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