【导读】
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1. [多选题]合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()
A. 分子中具有一个平坦的芳环结构
B. 有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子
C. 碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D. 含有哌啶或类似哌啶的结构
E. 连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方
2. [单选题]盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是()
A. 去甲哌替啶酸
B. 哌替啶酸
C. 去甲哌替啶
D. 去甲哌替啶碱
E. 羟基哌替啶
3. [单选题]属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是()
A. 奎尼丁
B. 氟卡尼
C. 普罗帕酮
D. 胺碘酮
E. 维拉帕米
4. [单选题]符合烷化剂性质的是()
A. 属于抗真菌药
B. 对正常细胞没有毒害作用
C. 也称细胞毒类物质
D. 包括叶酸拮抗物
E. 与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡
5. [单选题]关于氯霉素的特点表述不正确的是()
A. 白色或者微带黄绿色(yellowish green)粉末
B. 具有1,3-丙二醇结构
C. 含有两个手性碳原子(chiral carbon atom)
D. 只有1R,2R-或D(-)异构体有活性
E. 水溶液(aqueous solution)在pH2~7性质稳定
6. [单选题]青霉素G化学结构中有3个手性碳原子(chiral carbon atom),它们的绝对构型是()
A. 2R,5R,6R
B. 2S,5R,6R
C. 2S,5S,6S
D. 2S,2S,6R
E. 2S,5R,6S
7. [单选题]取供试品,加氢氧化钠试液溶解后,加铁氰化钾试液和正丁醇,振摇,放置分层后醇层显强烈的蓝色荧光,加酸使成酸性,荧光消失,再加碱使成碱性,荧光又出现。此反应可鉴别的药物是()
A. 维生素A
B. 维生素B
C. 维生素C
D. 青霉素钠
E. 硫酸庆大霉素
8. [单选题]有关青霉素的叙述,错误的是()
A. 含有β-内酰胺并氢化噻唑环,分子中含有3个手性碳原子(chiral carbon atom)
B. 抑制黏肽转肽酶活性,从而抑制细菌细胞壁的合成,对哺乳动物无影响
C. 对酸碱和酶不稳定,不能口服,临床使用粉针剂
D. 作用时间短,可与丙磺舒合用,降低青霉素的排泄
E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效,为广谱抗生素
9. [单选题]治疗膀胱癌的首选药物是()
A. 塞替派
B. 卡莫司汀
C. 环磷酰胺
D. 美法仑
E. 氟尿嘧啶
10. [多选题]对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有()
A. 7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要(very important)
B. 7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C. 环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D. 3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高
E. β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团