药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

【名词&注释】

地西泮(diazepam)、甘氨酸(glycine)、结合力(binding force)、亲水性(hydrophilicity)、儿茶酚(catechol)、电荷分布(charge distribution)、相结合(combination)、普鲁卡因(procaine)、抗过敏药(antiallergic drugs)、类药物(kind of drugs)

[单选题]药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A. 增强亲脂性，有利于吸收，活性增强
B. 降低亲脂性，不利于吸收，活性下降
C. 增强亲脂性，使作用时间缩短
D. 降低亲脂性，使作用时间延长
E. 适度的亲脂性有最佳活性

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[单选题]在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）

A. 羟基
B. 烃基
C. 氨基
D. 羧基
E. 磺酸基

[单选题]抗过敏药^{(antiallergic drugs)}马来酸氯苯那敏其右旋体的活性高于左旋体是由于（）

A. 具有等同的药理活性和强度
B. 产生相同的药理活性，但强弱不同
C. 一个有活性，一个没有活性
D. 产生相反的活性
E. 产生不同类型的药理活性

[单选题]下列不属于第Ⅱ相结合^{(combination)}反应的是（）

A. 0、N、S和C的葡萄糖醛苷化
B. 核苷类药物^{(kind of drugs)}的磷酸化
C. 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
D. 酚羟基的硫酸酯化
E. 苯甲酸形成马尿酸

[单选题]使碱性增加的是（）

A. 烃基
B. 羰基
C. 羟基
D. 氨基
E. 羧基

[单选题]药物分子中引入卤素（）

A. 增加药物的水溶性，并增加解离度
B. 可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
C. 增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
D. 明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
E. 影响药物的电荷分布及作用时间

[单选题]普鲁卡因^(procaine)主要发生（）

A. 还原代谢
B. 水解代谢
C. N-脱乙基代谢
D. S-氧化代谢
E. 氧化脱卤代谢

[单选题]地西泮的代谢为（）

A. N-去烷基再脱氨基
B. 酚羟基的葡萄糖醛苷化
C. 亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D. 羟基化与N-去甲基化
E. 双键的环氧化再选择性水解

[多选题]属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有（）

A. 葡萄糖醛酸的结合
B. 与硫酸的结合
C. 与氨基酸的结合
D. 与蛋白质的结合
E. 乙酰化结合

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